受体的概念是Langley和Ehrlich于19世纪末和20世纪初在实验室研究的基础上提出的。1908年，首先提出受体的概念，并指出药物必须与受体进行可逆性或非可逆性结合，方可产生作用。同时也提出了受体应具有两个基本特点：其一是特异性识别与之相结合的配体或药物的能力；其二是药物先与受体结合，所形成的药物一受体的复合物可以产生生物效应，即类似锁与钥匙的特异性关系。
受体是一类介导细胞信号转导的生物大分子，主要为功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。
能与受体特异性结合的物质称为配体。受体对相应的配体具有极高的识别能力。体内存在许多能与受体结合的生理功能调节物质，称之为内源性配体，受体都有相应的内源性配体(endogenous ligand)，如神经递质、激素、自身活性物质等；而能与受体特异性结合的药物等外来物质则称为外源性配体。配体充当第一信使的角色，多数不进入细胞，与细胞表面的特异性受体结合，通过改变受体的构型，激活细胞内的信号转导过程；少数亲脂性配体可直接进入细胞内，与胞内或核内的受体结合，发挥信号转导作用。
受体可由一个或数个亚基组成，在其上的某些立体构型具有高度特异性，能准确地识别，并与配体或与其化学结构相匹配的药物结合。细胞膜中的受体有不同的亚单位，有些亚单位上存在配体的特异结合位点或受点(binding site)，专与配体结合；有些亚单位则与酶或离子通道偶联；还有些亚单位为调节亚单位。
