3.首过消除某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时,部分可被代谢失活,进人体循环药量减少,称首过消除(first pass elimination)或首过效应(first—pass effect)。如硝酸甘油,单次通过肝脏即有90%被代谢,因此口服疗效差,需采用舌下、静脉滴入、吸入或经皮给药。有首过消除的药物还有普萘洛尔、利多卡因、丙米嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等。
4.吸收环境其主要涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等。食物对不同药物吸收的影响不一,食物可延缓利福平、异烟肼、四环素等药物吸收;含有脂肪性食物会增加灰黄霉素吸收,因其可增加灰黄霉素在胃中的溶解,并抑制胃排空;适当增加胃肠蠕动,促进固体药物制剂崩解、溶解,有利于药物吸收。
一般反映药物吸收快慢、多少的主要药动参数有达峰时间,达峰浓度、药时曲线下面积、生物利用度等。这些参数也间接地反映药效的快慢和强弱。