(一)给药剂量
剂量不同，机体对药物的反应程度不同。在一定范围内，随着给药剂量的增加，药物作用逐渐增强；超量者产生更严重的不良反应，甚至中毒。临床一般采用常用剂量。
同一药物在不同剂量时，作用强度不同，用途也不同。例如镇静催眠药，在小剂量时，为镇静作用，用于抗焦虑；随着剂量的增加，出现催眠作用；剂量再增加，则有抗惊厥和抗癫痫作用。
同一药物剂量大小和药物不良反应密切相关，例如临床用于阴茎勃起功能障碍的西地那非。用药剂量为25mg，服药者发生“蓝视”为3％；剂量为50—lOOmg时，“蓝视”发生率上升到l0％左右；服药超过lOOmg的患者，竞有50％“蓝视”，甚至有报道西地那非可致缺血性视神经病变，甚至失明；西地那非大剂量时，可致卧位血压下降，服药l～2h作用更明显。甚至在血药浓度峰值时性活动可诱发心脏事件。长期大剂量应用糖皮质激素，能使毛细血管变性出血，皮肤、黏膜出现瘀斑、瘀点等肾上腺皮质功能亢进症状。
不同个体对同一药物的反应性存在差异，如不同人群对普萘洛尔的需要量从40mg到600mg不等；胍乙啶则从lOmg到500mg而异，对这些药物，注意用量，做到个体化给药。
β一内酰胺类和某些大环内酯类抗生素应按规定给药次数规则给药或者适当增加给药次数，甚至恒速静脉滴注使血药浓度平稳维持在有效治疗浓度上，则更有效地发挥杀菌作用。但对于半衰期较长的药物，血药浓度达到稳态水平时间过长，有时可能延误治疗；对安全性较大的药物临床上可采取首次给予负荷剂量的方法，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度。
(二)给药时间
根据不同药物选择合理的用药时间对增强药效和减少不良反应非常重要。一般情况下，饭前用药吸收好，作用快，如促消化药、胃黏膜保护药、降血糖药等。饭后用药吸收较差，作用慢，但有利于维生素B2、螺内酯、苯妥英钠等药物的吸收，减少一些药物对胃肠道黏膜的刺激、损伤，如阿司匹林、硫酸亚铁、抗酸药等。胰岛素宜饭前注射；催眠药宜在睡前服用。
正确的服药方法也是临床值得注意的。服药宜取站位，多饮水送下，稍活动后，再卧床休息，以防引起药物性食管溃疡，尤其对口服抗生素、抗肿瘤药物、抗胆碱药等应注意；对肠溶、缓释、控释制剂口服时应整片吞服，缓释、控释胶囊剂咬碎或倒出服用，会使其长处丧失，甚至导致不良反应。
