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2013年执业药师西药师药理学考点——促凝血药(1)

2013-03-23 
促凝血药

  维生素K

  维生素K(vitamin K)的基本结构为甲萘醌。存在于植物中的为K1,由肠道细菌合成或得自腐败鱼粉者为K2,均为脂溶性。人工合成的K3为亚硫酸氢钠甲萘醌(menadionesodium bisulfate),K4为乙酰甲萘醌(menadione diacetate),均为水溶性。

  【药理作用】维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。这些因子上的谷氨酸残基必须在肝微粒体酶系统羧化酶的作用下形成9~12个γ-羧谷氨酸,才能使这些因子具有与Ca2+结合的能力,并连接磷脂表面和调节蛋白,从而使这些因子具有凝血活性。在羧化反应中,氨醌型维生素K被转为环氧型维生素K,后者在NADH作用下还原为氢醌型,继续参与羧化反应。维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻(被香豆素类),因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成停留于前体状态,凝血酶原时间延长,引起出血。

  【临床应用】用于维生素K缺乏引起的出血,如梗阻性黄疸、胆瘘,慢性腹泻所致出血,新生儿出血,香豆素类、水杨酸钠等所致出血。长期应用广谱抗生素应作适当补充,以免维生素K缺乏。

  【不良反应】维生素K1静脉注射太快可产生潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱。较大剂量维生素K3对新生儿、早产儿可发生溶血及高铁血红蛋白症。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏病人也可诱发溶血。

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