非除极化型肌松药又称竞争型肌松药(competitivemuscular relaxants),此类药物与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合,能竞争性地阻断ACh的除极化作用,使骨骼肌松弛。
竞争型肌松药的作用特点是:①在同类阻断药之间有相加作用。②吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用。③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒。④兼有程度不等的神经节阻断作用,可使血压下降。
筒箭毒碱
筒箭毒碱(d-tubocurarine)是从南美洲生产的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物碱,右旋体具药理活性。口服难吸收,静脉注射后3~4分钟即产生肌松作用,头颈部小肌肉首先受累;然后波及四肢、躯干和颈部的其它肌肉;继而因肋间肌松弛,出现腹式呼吸;如剂量过大,进而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。由于筒箭毒碱的作用维持时间较短,如及时进行人工呼吸,可挽救生命。同时可用新斯的明解救。
因筒箭毒碱具有神经节阻断和促进组胺释放等作用,故可使血压短时下降、心跳减慢、支气管痉挛和唾液分泌过多。禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。10岁以下儿童对此药高敏反应较多,故不宜用于儿童。由于本药来源有限,并有一定缺点,故已少用。国产的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)可供代用。
加拉碘铵
加拉碘铵(三碘季铵酚gallaminetricthiodide,flexedil)是含有三个季铵基团的人工合成的非除极化型肌松药。
肌松作用和筒箭毒碱相似,但无阻断神经节和释放组胺的作用,却有较强的阿托品样作用,能明显解除迷走神经的张力,使心率加快,血压轻度升高,心输出量增加。静脉给药大部分经肾排出。重症肌无力、心动过速、高血压及肾功能不全者忌用。