对于不溶或难溶于水或在水溶液中不稳定的药物,常根据药物性质选用其他溶剂或复合溶剂。以增加药物溶解度、防止水解及增加稳定性。
1.乙醇适用于在水中溶解度小或不稳定,而在稀醇中稳定的药物。本品与水、甘油等可任意混合。毒性:对小白鼠的LD50静脉注射为1.973g/kg,皮下注射为8.285g/kg。采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50%,如氢化可的松注射液。可供肌内或静脉注射,但浓度超过10%肌内注射就有疼痛感。
2.甘油本品的黏度和刺激性均较大,不宜单独使用。与水或醇可任意混合。利用它对许多药物具有较大溶解性的特点,常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。毒性:对小白鼠的LD50皮下注射为10ml/kg,肌内注射6ml/kg,大白鼠静脉注射LD50为5~69/kg。常用浓度一般为l%~50%。
3.丙二醇即1,2-丙二醇,本品与水、乙醇、甘油相混溶,丙二醇的溶解范围较广,有一定的刺激性。能溶解多种挥发油。在注射剂中,本品在一般情况下稳定,但高温下(250。C以上)可被氧化,丙二醇已广泛用作注射用溶剂,其特点是溶解范围较广。可供肌肉、静脉等给药。采用丙二醇为溶剂的有地西泮注射液。毒性:小鼠腹腔注射的LD50为9.7g/kg,皮下注射LD50为18.5g/kg,静脉注射LD50为5~8g/kg。常与水制成复合溶剂使用,常用浓度为l%~30%。
4.聚乙二醇(Polyethylene glycols,PEG)聚乙二醇分子式可用HO(CH2CH20)nH表示,PEG300~400.可用作注射用溶剂,PEG400,相对密度1.125,黏度0.73cPa·s,无色略有微臭液体,能与水、乙醇相混合,化学性稳定,常作注射用溶剂。如塞替派注射液。毒性:PEG400小白鼠腹腔注射LD50为4.2g/kg。大白鼠皮下注射PEG400,lOmL/kg,未见持久的损害,结果与丙二醇相似。常用浓度为1%~50%。