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2013年执业药师西药师药理学考点——阿托品的合成代用品(1)

2013-03-03 
阿托品的合成代用品

  由于阿托品用于眼科作用太持久,用于内科,副作用又较多,针对这些缺点,通过改变其化学结构,合成了不少代用品,主要有两类,即扩瞳药和解痉药。

  近年尚出现一类以哌仑西平(pirenzepine)为代表的M1受体阻断药,选择性地抑制胃酸分泌,用于消化性溃疡病,成为一种新类型。

  一、合成扩瞳药

  后马托品和托吡卡胺

  后马托品(homatropine)的扩瞳作用与调节麻痹作用都比阿托品明显短暂,调节麻痹作用约在用药后24~36小时消退,适用于一般眼科检查。其调节麻痹作用高峰出现较快,但不如阿托品完全,特别是对于儿童。托吡卡胺(tropicamide)的特点是起效快而持续时间最短。

  表8-2 几种扩瞳药滴眼作用的比较

  药 物浓度(%)扩瞳作用麻痹调节作用

  高峰(分)消退(日)高峰(小时)消退(日)

  硫酸阿托品1.030~407~101~37~12

  氢溴酸后马托品1.040~601~20.5~11~2

  托吡卡胺0.5~1.020~401/41/2<1/4

  二、合成解痉药

  研究其合成代用品的目的在于寻找选择性较高的药物,但迄今尚未找到显着优于阿托品者。现有代用品的作用性质、副作用、禁忌证与阿托品相似,仅有量的差别。

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