注射剂(injection)系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
(一)注射剂的分类
按分散系统,注射剂可分为四种类型:
1.溶液型注射剂对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物,则制成水溶液型注射剂,如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不稳定的药物,若溶于油,可制成油溶液型注射液,如黄体酮注射液。根据分子量的大小又可将其分为,低分子溶液型(如盐酸普鲁卡因注射液)和高分子溶液型(如右旋糖酐注射液)。
2.乳剂型注射剂水不溶性液体药物或油性液体药物,根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂,例如静脉注射脂肪乳帮等。
3.混悬型注射剂水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物,可制成水或油混悬液,如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。溶剂可以是水,也可以是油或其他非水溶剂。
4.注射用无菌粉末注射用无菌粉剂亦称粉针,系将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中,临用前加入适当的溶剂(通常为灭菌注射用水)溶解或混悬而成的制剂,例如遇水不稳定的药物如青霉素G一钠、门冬酰胺酶等的无菌粉末。注射用无菌粉末可用溶剂结晶法、喷雾干燥法和冷冻干燥法等制得。
(二)注射剂的特点
从吗啡制成第一个注射剂100多年来,注射剂已成为当前应用最广泛的剂型之一,因为它具有许多优点:
1.药效迅速、剂量准确、作用可靠药物的给药途径不经过消化系统和肝脏而直接注入人体组织或血管,不会受到消化液的破坏和食物的影响,所以剂量准确、吸收快、作用迅速。特别是静脉注射,不需经过吸收阶段,适用于抢救危重病人之用。如尼可刹米用于中枢性呼吸抑制、吗啡中毒及新生儿窒息的急救;氯磷定静脉注射用于解救有机磷农药中毒等。
2.适用于不宜口服的药物某些药物,如青霉素或胰岛素可被消化液破坏,庆大霉素口服不易吸收。所以这些药物只能制成注射剂,才能发挥应有的疗效。
3.适用于不能口服给药的病人如昏迷、肠梗阻、严重呕吐、不能吞咽或昏迷的患者,可以注射给药和补充营养。
4.可以产生局部作用 局部麻醉药可以产生局部定位作用,此外某些注射剂还具有延长药效的作用,有些注射剂可以用于疾病诊断。如盐酸普鲁卡因与强的松用于封闭疗法。