烷化剂属细胞毒类药，对正常细胞同样抑制，恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。
一、氮芥类：烷化基部分（功能基）+载体部分（改变药物选择性）
盐酸氮芥：只对淋巴瘤有效，毒性大。
氮甲：（甲酰溶肉瘤素），氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著，毒性低，可口服。
性质：1、遇光变红2、碱中水解3、茚三酮反应。
环磷酰胺：前药。被P450氧化酶氧化，成4-羟基（酮基）环磷酰胺，毒性小，广谱。
异环磷酰胺：前药。生成单氯乙基环磷酰胺。
为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。
三、亚硝基脲类：
卡莫司汀（卡氮芥）：脑瘤及中枢瘤性质：酸碱中均不稳定。
二、乙撑亚胺类
塞替派：治疗膀胱癌的首选药。
四、甲磺酸酯及多元醇类
白消安（马利兰）：治疗慢性粒细胞白血病。不良反应：消化道反应及骨骼抑制。
性质：加NaOH水解脱氢——乙醚样特臭四氢呋喃。
