甲状腺激素主要有甲状腺素，又称四碘甲腺原氨酸（thyroxine，3，5，3，5，-tetraiodothyroxine，T4）和三碘甲腺原氨酸（3，5，3，-triiodothyronine，T3）两种，它们都是酪氨酸碘化物。 另外， 甲状腺也可合成极少量的逆- T3（3，3，5-T3或reverse T3， rT3），它不具有甲状腺激素的生物活性。
甲状腺激素合成的原料有碘和甲状腺球蛋白，在甲状腺球蛋白的酪氨酸残基上发生碘化，并合成甲状腺激素。 人每天食物中大约摄取碘100～200μg，约有1/3进入甲状腺，甲状腺含碘总量为800μg，占全身碘量的90%。 因此，甲状腺与碘代谢的关系极为密切。
（一） 甲状腺激素的合成过程（图)
1.甲状腺腺泡聚碘
由肠吸收的碘，以I-的形式存在于血液中，逆着电化学梯度， 以主动运输的方式运转进入甲状腺上皮细胞内。在甲状腺上皮细胞基底膜上，可能存在I-转运蛋白，它依赖Na+-K+-ATP酶活动提供的能量来完成I-的主动转运。
2.碘的活化
摄入腺泡上皮细胞的I-，在过氧化酶的作用下被活化，I-的活化， 是碘得以取代酪氨酸残基上的氢原子的先决条件。如先天缺乏过氧化酶，I-不能活化，将使甲状腺激素的合成发生障碍。
3.酪氨酸碘化与甲状腺激素的合成
在腺泡上皮细胞粗面内质网的核糖体上，可形成一种由四条肽链组成的大分子糖蛋白，即甲状腺球蛋白（thyroglobulin，TG），其有3%酪氨酸残基。碘化过程就发生在甲状腺球蛋白酪氨酸残基上，10%酪氨酸残基可被碘化。
甲状腺球蛋白酪氨酸上的氢原子可被碘原子取代或碘化， 首先生成一碘酪氨酸残基（MIT）和二碘酪氨酸残基（DIT），然后两个分子的DIT耦联生成四碘甲腺原氨酸（T4）：一个分子的MIT与一个分子的DIT发生耦联，形成三碘甲状腺原氨酸（T3），还能合成极少量的rT3。
上述酪氨酸的碘化和碘化酪氨酸的耦联作用，都是在甲状腺球蛋白的分子上进行的，所以甲状腺球蛋白的分子上既含有酪氨酸、碘化酪氨酸，也含有MIT、DIT和T3及T4。
（二）甲状腺激素的贮存、释放、运输与代谢1.贮存：在甲状腺球蛋白上形成的甲状腺激素，在腺泡腔内以胶质的形式贮存。
甲状腺激素的贮存有两个特点：一是贮存于细胞外（腺泡腔内）；二是贮存的量很大，可供机体利用50～120天。
2.释放：腺泡细胞以吞饮的方式将腺泡腔内的T3、T4、MIT、DIT、TG吞入细胞内，并与溶酶体结合，在蛋白水解酶作用下，将T3、T4、MIT、DIT分离下来，甲状腺球蛋白分子较大，不易进入血液，MIT和DIT的分子虽然较小，但很快受脱碘酶的作用而脱碘，脱下来的碘大部分储存在甲状腺内。T3、T4释放入血。甲状腺分泌的激素主要是T4约占总量的90%， T3分泌量小但生物活性是T4的5倍。
